Мельдоний — польза и вред для организма. Мельдоний – фармакологические свойства препарата, применение в спорте и медицине Кто производит мельдоний

27.02.2022Рубрика: Отделка

Мельдоний - действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония - корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния - местное малокровие).

Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки - АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.

Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии - 12 дней, при алкогольной абстиненции - 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом - 10-21 день.

Фармакология

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Форма выпуска

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (15) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (20) - пачки картонные.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

Взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Показания

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Целый ряд громких спортивных скандалов заставил общественность выучить слово «мельдоний», и самым пристальным образом обратить внимание на препарат. Долгое время это средство было одним из самых обсуждаемых в профессиональном спорте и являлось предметом многочисленных дискуссий. Так и не изучив до конца действие мельдония, международные эксперты пришли к мнению, что препарат искусственным образом улучшает достижения спортсменов. Это стало причиной включения вещества в список допинговых препаратов, запрещенных к применению профессиональными спортсменами.

История создания

Торговое название вещества – милдронат . Он был открыт в Советском Союзе в середине семидесятых годов прошлого столетия профессором Иварсом Калвиньшем. Во время работы над диссертацией он впервые смог синтезировать мельдоний. Ученый искал в организме вещество, возможности которого снижаются при постоянных перегрузках. Так был найден гамма-бутиробетаин. Во время преобразования его для удобного хранения и применения был получен мельдоний.

Первоначально сферой применения изобретения стала армия. Для солдат требовался стимулятор, который мог бы повысить их нервную и физическую выносливость при проведении военных операций. Спустя некоторое время исследователи установили, что препарат оказывает благоприятное влияние на развитие растений и животных. Только спустя почти десять лет, после проведения клинических исследований, когда милдронат был уже запатентован в США, его начали применять уже в медицине.

Что полезного приносит средство

Так как милдронат – лекарственное средство и реализуется через аптечную сеть, он несет в себе большое число полезных функций. Положительный эффект его приема проявляется в следующем:

Защищает сердечную мышцу от повышенных физических нагрузок и нервного перевозбуждения.
Полезен во время реабилитационного периода после хирургических операций.
Увеличивается выносливость организма . Повышается иммунитет тканей, что позволяет оказывать сопротивление возникновению бронхита или астмы.
Высокая эффективность милдроната установлена при ишемической болезни: его действие замедляет отмирание клеток, ускоряет процесс регенерации.
Действие мельдония на организм улучшает доставку кислорода в клетки и ткани , в том числе происходит защита клеток сердца от отмирания при работе на повышенном пульсе. внутренние органы очищаются от токсинов и продуктов метаболизма, сохраняются от преждевременного разрушения.
Лекарство улучшает кровообращение в сетчатке , применяется для нормализации кровоснабжения головного мозга.

В профессиональном спорте применение милдроната запрещено . Но спортсмены – любители, а также здоровые люди, которым требуется дополнительная помощь для облегчения физических нагрузок, вполне могут воспользоваться положительными терапевтическими свойствами вещества. Это приносит ряд положительных результатов:

Возрастает динамическая активность спортсменов при проведении тренировок и во время выступлений.
Дефицит потерянной во время физических нагрузок энергии после начала регулярного принятия мельдония восстанавливается намного быстрее, чем в обычных условиях. Одновременно организм интенсивнее освобождается от продукта обмена веществ.
С каждой новой тренировкой возможности организма еще более начнут увеличиваться.
За счет возрастания проходимости нервной ткани во время соревнований на скорость, при выполнении удара или броска, можно заработать преимущество в несколько мгновений.

Внося препарат в список запрещенных средств, чиновники руководствовались именно такими соображениями. Известно, что многие спортсмены на протяжении многих лет систематически принимали милдронат. Это субъективно дает основания полагать, что определенный положительный эффект от приема препарата они на себе ощущали.

Побочное действие

Как и у всего хорошего, у данного лекарства тоже существует обратная сторона. Главные минусы мельдония следующие:

вызывает привыкание

Имеются случаи индивидуальной непереносимости вещества, что проявляется в виде колебаний давления, учащенного сердцебиения, головной боли.
Милдронат способен вызывать аллергические реакции в виде кожного зуда . Чаще наблюдается при внутримышечном введении препарата.
Нарушается нормальная деятельность желудка , затрудняется пищеварение, появляется тяжесть в животе, изжога и рвотные позывы.
Поскольку действие лекарства на организм до конца не изучено, его применение лицам до 18 лет, а также в период беременности и вскармливания ребенка не рекомендуется.
Милдронат противопоказан лицам, имеющим высокую чувствительность к веществу. Пациентам с нарушениями венозного оттока головного мозга и при наличии внутричерепных опухолевых образований терапия данным лекарственным средством также запрещена.

Перечисленные противопоказания следует воспринимать скорее как меры предупредительного характера. Количество проявлений отрицательного воздействия препарата на организм невелико и возможно лишь при передозировке лекарственным средством. Статистика свидетельствует о том, что за многие годы использования мельдония сведений о его опасном воздействии на человека не зафиксировано.

Способ применения

Наиболее популярная форма выпуска лекарства – капсулы дозировкой по 250 и 500 мг . На каждый кг веса человека требуется доза примерно 20 мг . Таким образом, при весе 75 кг ежедневная доза составит 3 капсулы по 500 мг. Принимать их следует за 30 минут до начала получения физических нагрузок. Продолжительность курса терапии может составлять 5–12 недель .

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Брутто-формула

C 6 H 14 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

76144-81-5

Характеристика вещества Мельдоний

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипоксическое, улучшающее мозговое кровообращение, кардиопротективное, адаптогенное, метаболическое .

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность — около 78%. C max достигается через 1-2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т 1/2 — 3-6 ч.

Применение вещества Мельдоний

Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов; послеоперационный период для ускорения реабилитации. В составе комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 (капсулы, раствор для инъекций) или 12 лет (сироп), поскольку безопасность и эффективность применения не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Мельдоний

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

Пути введения

Внутрь, в/в и в/м , парабульбарно.

Меры предосторожности вещества Мельдоний

Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.6265
	0.0221
	0.0134

В 1 мл раствора - мельдоний дигидрат 100 мг.

В 1 капсуле — мельдония 250 мг или 500 мг. Магния стеарат, картофельный крахмал, кремния диоксид — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

капсулы 500 мг и 250 мг;
раствор для инъекций .

Фармакологическое действие

Антиишемическое, кардиопротективное (улучшает метаболизм и энергообеспечение миокарда).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает кардиопротективное действие, кроме этого мембраностабилизирующее и иммунотропное. Ограничивает скорость синтеза из γ-бутиробетаина , что влечет нарушение транспорта жирных кислот в митохондрии . Под влиянием препарата повышается уровень γ-бутиробетаина , который усиливает образование окиси азота , что влечет уменьшение ОПСС и вазодилатацию .

Мельдоний снижает способность к агрегации и улучшает эластичность мембран . В условиях ишемии предотвращает нарушение транспорта АТФ . При ишемическом повреждении сердечной мышцы замедляет образование зоны некроза. При сердечной недостаточности увеличивает сократимость миокарда и снижает количество приступов . Эффективен при патологии сосудов глазного дна. Повышает работоспособность. Устраняет нарушения нервной системы у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при таком способе введения 78% и 100% при внутривенном введении. Cmax определяется в крови через 1-2 ч. Метаболизируется с образованием двух метаболитов, они выводятся почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Комплексная терапия:

пониженной работоспособности;
дисгормональной кардиомиопатии ;
послеоперационной реабилитации;
нарушений мозгового кровообращения;
физического перенапряжения;
абстинентного синдрома при хроническом .

Парабульбарное введение:

кровоизлияние в сетчатку;
нарушение кровообращения в сетчатке;
тромбоз вен сетчатки;
ретинопатии ( и гипертоническая).

Противопоказания

Повышенное ;
кормление грудью;
повышенная чувствительность;
в возрасте до 18 (капсулы).

Побочные действия

Все побочные реакции встречаются редко:

психомоторное возбуждение ;
изменения АД (снижение или повышение);
кожный зуд;
сыпь.

Мельдоний, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы Мельдоний-МИК принимают внутрь и в связи с возможностью возбуждающего эффекта их рекомендуется принимать утром. Доза и кратность приема подбираются индивидуально.

При кардиологических заболеваниях - 500 мг-1000 мг в сутки. Лечение длится до 6 недель.

При нарушениях мозгового кровообращения - 500 мг 1 раз в день, курсом 4–6 недель.

При абстинентном синдроме - 500 мг 4 раза в день.

При физических перегрузках - 250 мг 4 раза в день, курсом 14 дней.

Раствор для инъекций

Обычно доза составляет 0,5-1 г в сутки ежедневно. Препарат вводят на 10 мл 0,9% раствора NaCl .

Нестабильная , состояние после перенесенного - вводят в/в струйно по 1–2 ампулы (500–1000 мг) 1 раз в день 4 дня подряд. Стабильная стенокардия : дозировка и кратность введения те же.

Парабульбарно вводят 0,5 мл раствора.

Передозировка

Препарат мало токсичен и случаи передозировки не встречаются или встречаются крайне редко. Теоретически возможно развитие гипотензии , и общей слабости. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных, антиангинальных средств, сердечных гликозидов.

Возможно сочетание с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиаритмическими средствами и диуретиками.

При одновременном применении с , альфа-адреноблокаторами , Нифедипином , периферическими вазодилататорами имеется вероятность появления и артериальной гипотензии .

Не применять одновременно с прочими препаратами, содержащими мельдоний .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Аналоги Мельдония

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Мидолат , Вазомаг .

Отзывы о Мельдонии

Назначение этого препарата в комплексном лечении кардиологической патологии на 55,6% уменьшает количество приступов стенокардии и суточную потребность в нитроглицерине на 55,1%. Существенно улучшает сокращения миокарда без влияний на сердечный ритм, ограничивает колебания АД . Препарат малотоксичен и не вызывает выраженных побочных реакций.

Судя по отзывам пациентов, это средство назначалось при ИБС в комбинации с антиангинальными и гипотензивными препаратами. Важно то, что препарат назначался больным старших возрастных групп и они хорошо его переносили.

«... Мне добавили таблетки Мельдоний при стенокардии, к другим таблеткам. Заметил улучшение через 3 недели »;
«… Принимал после микроинсульта в капсулах по 2 раз в день. Пропил полтора месяца - улучшилась речь, появилась бодрость »;
«… Принимаю курсами три раза в год. Могу охарактеризовать его как жизненно необходимый для всех. У меня стенокардия и немного повышено АД »;
«… Ребенку год, очень устаю. По рекомендации невропатолога принимаю Мельдоний два раза в день. Пью только неделю и уже лучше себя чувствую »;
«… Мне порекомендовал невропатолог (диагноз «хроническая усталость»). Кололи уколы. Отличный препарат, быстро силы возвращает »;
«… Заметила, что прием Мельдония немного повышает аппетит, даже поправилась немного »;
«… После 7 дней приема этого препарата стала кружится голова ».